Kintor Pharmaceutical Limited a annoncé que l'essai clinique de phase II en Chine de son composé chimérique de première classe ciblant la protéolyse du récepteur des androgènes, développé en interne, la teinture GT20029, pour le traitement de l'alopécie androgénétique masculine, a atteint le critère d'évaluation primaire, avec des résultats statistiquement significatifs et cliniquement significatifs, ainsi qu'une bonne sécurité et une bonne tolérabilité. Sur la base des résultats de l'essai clinique de phase II, la société déploiera activement des stratégies cliniques ultérieures pour le GT20029, telles que le lancement d'un essai clinique de phase III en Chine et d'un essai clinique de phase II aux États-Unis pour l'alopécie androgénétique masculine. En outre, la société se prépare également à mener un essai clinique de phase II du GT20029 pour le traitement de l'acné.

L'essai clinique de phase II est une étude multicentrique, randomisée, en double aveugle, contrôlée par placebo, conçue pour évaluer l'efficacité et la sécurité du GT20029 dans le traitement de l'AGA masculin, et pour déterminer la posologie recommandée pour l'essai clinique de phase III. Cet essai implique un total de 12 centres de recherche clinique en Chine, et le professeur Yang Qinping de l'hôpital Huashan de l'université de Fudan est l'investigateur principal. Le critère d'évaluation principal de cet essai est le changement moyen par rapport à la ligne de base du nombre de poils de la zone cible non vellus après 12 semaines de traitement, en comparaison avec le placebo.

L'évaluation de l'innocuité a porté sur les effets indésirables, les tests de laboratoire, les évaluations subjectives du médicament topique et les évaluations dermatologiques. L'essai a porté sur 180 patients masculins atteints d'AGA, divisés en cohortes de dosage une fois par jour et deux fois par semaine (?BIW ?), chacune avec des groupes de contrôle (dosant le placebo) et des groupes expérimentaux (dosant la teinture GT20029), recevant des doses de 0,5 % ou de 1 %. Les résultats ont montré : En termes d'efficacité, la teinture GT20029 a démontré une efficacité thérapeutique statistiquement significative et une signification clinique par rapport au placebo dans les cohortes de dosage QD et BIW.

Après 12 semaines de traitement, le groupe GT20029 0,5 % QD a montré une augmentation de 16,80 cheveux/cm² par rapport à la ligne de base, soit 6,69 cheveux/cm² de plus que le groupe placebo, avec des résultats statistiquement significatifs (P < 0,05). Le TAHC du groupe GT20029 1,0 % BIW a montré une augmentation de 11,94 cheveux/cm² par rapport aux valeurs initiales, soit 7,36 cheveux/cm² de plus que le groupe placebo, ce qui a également donné des résultats statistiquement significatifs (P < 0,05). Pour la cohorte BIW, l'étude a indiqué une relation dose-réponse entre les différentes doses de GT20029.

En ce qui concerne la sécurité, la teinture GT20029 a démontré une bonne sécurité et une bonne tolérabilité, avec une incidence d'événements indésirables pendant le traitement comparable à celle du placebo. En outre, aucun événement sexuel indésirable n'a été observé au cours de l'essai. La dose de 1 % de GT20029 dans l'eau de boisson a été identifiée comme le niveau de dosage optimal dans l'essai clinique de phase II et a été recommandée pour l'essai clinique de phase III pour l'AGA chez l'homme en Chine.

GT20029 est le premier composé topique PROTAC à avoir achevé les essais cliniques de phase I en Chine et aux États-Unis. Il agit en ciblant les protéines AR pour les dégrader via le recrutement d'une E3 ubiquitine ligase. GT20029 agit localement sur les tissus cutanés périphériques, évitant ainsi une exposition systémique et réduisant la sensibilité de l'AR aux androgènes dans le follicule pileux et la glande sébacée. Il est donc développé par le groupe pour traiter à la fois l'AGA et l'acné.