Le conseil d'administration de Kintor Pharmaceutical Limited a annoncé les premiers résultats de l'essai clinique de phase I du GT20029, un composé chimérique topique ciblant la protéolyse des récepteurs androgènes développé par le Groupe, pour le traitement de l'alopécie androgénétique et de l'acné en Chine, qui a démontré une bonne sécurité, une bonne tolérance et une bonne pharmacocinétique chez les sujets sains. Développé par la plateforme PROTAC exclusive de la société, GT20029 est le premier composé topique PROTAC qui a terminé l'essai clinique de phase I au niveau mondial. L'essai clinique de phase I est une étude randomisée, en double aveugle, contrôlée par placebo, visant à évaluer la sécurité et la pharmacocinétique du GT20029. L'étude est composée de l'administration de doses ascendantes uniques et multiples de GT20029 sur des sujets sains. Les 92 sujets ont reçu au moins une dose de traitement, parmi lesquels 68 sujets ont reçu du gel et 24 sujets ont reçu de la teinture. Les résultats ont montré que l'administration topique du GT20029 était sûre et bien tolérée chez les sujets sains avec une exposition limitée du système. Après l'administration d'une dose unique, tous les sujets n'avaient aucune concentration détectable de médicament à tous les points de temps. Après l'administration topique de plusieurs doses de GT20029, les concentrations maximales moyennes de médicament de toutes les cohortes étaient inférieures à 0,05ng/mL. Tous les événements indésirables liés au traitement étaient de grade 1, et aucun TRAE supérieur au grade 1 n'a été signalé. En dégradant la protéine AR, le GT20029 peut bloquer le rétrécissement et la miniaturisation des follicules pileux causés par la voie de signalisation AR. Par conséquent, il empêche les cheveux de s'affiner, de se ramollir ou de tomber, et le GT20029 peut également inhiber efficacement le développement des glandes sébacées et la sécrétion de sébum. Le GT20029 a un effet curatif topique et peut éviter l'exposition systémique en limitant la pénétration cutanée, atteignant un bon profil de sécurité. Les études pharmacodynamiques répétées dans le modèle de souris induit par la dihydrotestostérone
ont montré que GT20029 réduit significativement la perte de cheveux, avec une différence statistique. L'étude du modèle d'acné de l'organe de flanc du hamster induite par le propionate de testostérone a montré que GT20029 inhibait significativement l'élargissement de l'organe de flanc, avec une différence statistique.