Ensysce Biosciences, Inc. a annoncé des données démontrant la protection contre les surdoses de son produit pharmaceutique, le PF614-MPAR, provenant de l'étude clinique menée chez des sujets sains par le Dr Maria Bermudez MD, à Quotient Sciences, Miami, Floride. Le PF614-MPAR est conçu pour procurer un soulagement optimal de la douleur aux doses prescrites. Le surdosage accidentel ou intentionnel est limité par la protection contre le surdosage intégrée à chaque capsule grâce à l'ajout de l'ingrédient nafamostat formulé par Ensysce.

Grâce à la technologie MPAR, une ou deux capsules PF614-MPAR prises comme prescrites libèrent la concentration attendue d'oxycodone nécessaire pour soulager la douleur comme prévu. Cependant, lorsque trois gélules ou plus sont prises, l'exposition accrue au nafamostat inhibe la libération d'oxycodone médiée par la trypsine à partir de l'excès de PF614 ingéré, permettant au médicament parent inactif de passer dans le corps sans être modifié. La partie A de l'essai, récemment achevée, a permis d'optimiser la formulation du nafamostat en évaluant la combinaison PF614/nafamostat à la fois pour le taux de libération et le ratio de la combinaison.

Les données de l'essai ont pu montrer que chez les sujets sains, nous pouvions délivrer l'oxycodone de façon similaire avec le PF614 et le PF614-MPAR, ce qui était l'objectif de l'étude. De plus, et comme prévu, les résultats de l'étude ont démontré qu'une forte surdose de PF614-MPAR entraînerait une diminution de la libération et de l'absorption d'oxycodone par rapport à une quantité équivalente d'un opioïde non protégé. Au début de 2023, la formulation finale choisie dans le cadre de cette étude sera évaluée sous forme de doses croissantes de PF614-MPAR chez un groupe de sujets en santé dans la partie B de l'étude.

MPARMC (Multi-Pill Abuse Resistance) est conçu pour prévenir les surdoses de médicaments en inhibant l'activation et la libération de l'opioïde lorsque des doses supérieures à celles prescrites sont prises. Le PF614 est un promédicament TAAPTM (Trypsin Activated Abuse Protection) de l'oxycodone conçu pour réduire l'abus de cet analgésique opioïde. La modification chimique TAAPTM inactive l'ingrédient actif des produits d'Ensysce jusqu'à ce qu'ils soient avalés et exposés à une enzyme digestive, la trypsine.

Le PF614 nécessite une exposition à la trypsine, qui transforme en toute sécurité la libération d'oxycodone. Le PF614-MPAR bénéficie de la protection supplémentaire d'un inhibiteur de trypsine ajouté, le nafamostat, pour désactiver la libération d'oxycodone en cas de surdosage. La technologie MPARMC combinant un promédicament TAAP et un inhibiteur de la trypsine est la première plateforme qui, selon la société, peut prévenir les quatre méthodes courantes d'abus d'opioïdes - mâcher, inhaler, injecter et surdose orale.