RespireRx Pharmaceuticals Inc. a annoncé que RespireRx a été acceptée dans le programme NIH HEAL Initiative® NINDS Preclinical Screening Platform for Pain (PSPP). La GABAkine principale de la société, le KRM-II-81, s'est avérée efficace pour soulager la douleur aiguë, chronique et neuropathique dans un certain nombre de modèles sans développement de tolérance ni sédation. L'initiative Helping to End Addiction Long-term Initiative, ou NIH HEAL Initiative, est un effort agressif et trans-agences visant à accélérer les solutions scientifiques pour endiguer la crise nationale de santé publique liée aux opioïdes.

Lancée en avril 2018, l'initiative est axée sur l'amélioration des stratégies de prévention et de traitement de l'abus et de la dépendance aux opioïdes, et sur l'amélioration de la gestion de la douleur. Le programme PSPP, qui fait partie de l'initiative NIH HEAL, évalue les actifs non opioïdes dans une batterie de modèles précliniques établis. Le programme PSPP accepte les petites molécules, les produits biologiques, les dispositifs ou les produits naturels à évaluer, provenant de chercheurs universitaires et industriels du monde entier.

L'équipe de RespireRx est dirigée par le Dr Arnold Lippa, président exécutif et directeur scientifique de RespireRx, et par les Drs James M. Cook, Jeffrey M. Witkin et Rok Cerne, tous boursiers de recherche de RespireRx en plus de leurs affiliations universitaires à l'Université du Wisconsin-Milwaukee, à l'Ascension St. Vincent et à l'Université de l'Indiana/Purdue, respectivement.

L'équipe possède une grande expertise dans la découverte et le développement de médicaments, y compris le développement de nouveaux médicaments analgésiques, ainsi qu'un important dossier de publications avec un total combiné de plus de 1 000 publications scientifiques. L'équipe a déjà établi le profil de l'activité du KRM-II-81 dans un large éventail d'études précliniques où il a montré un haut degré d'activité analgésique et elle est enthousiaste à l'idée de faire progresser la GABAkine principale de Companay vers le développement clinique. Dans les études cellulaires, le KRM-II-81 s'est lié préférentiellement à des sous-types spécifiques de récepteurs GABAA et a renforcé la capacité du GABA à inhiber les neurones sensoriels de la douleur dans les ganglions rachidiens.

Dans des modèles animaux intacts de douleur aiguë et chronique, l'efficacité analgésique du KRM-II-81 était comparable ou supérieure à celle des analgésiques couramment utilisés. En même temps, le KRM-II-81 n'a pas présenté d'effets secondaires tels que la sédation et les troubles moteurs, mais, plus important encore, il n'a pas produit de tolérance, de dépendance, de dépression respiratoire ou de changements comportementaux indiquant une responsabilité d'abus, qui sont produits par les narcotiques opioïdes et sont au cœur de l'épidémie d'opioïdes. Sans rapport avec le projet du NINDS, le KRM-II-81 a également montré des résultats prometteurs dans de multiples modèles animaux d'épilepsie résistante au traitement et dans des études translationnelles sur l'homme en réduisant la signalisation électrique épileptiforme dans le tissu cérébral prélevé sur des patients épileptiques résistants au traitement et subissant une intervention chirurgicale.