RespireRx Pharmaceuticals Inc. a annoncé qu'elle avait déposé une demande de brevet provisoire décrivant une nouvelle technologie de formulation à base de lipides (LFT) qui peut être utilisée pour améliorer la solubilité et la biodisponibilité de médicaments peu solubles, notamment les cannabinoïdes. La faible solubilité aqueuse est un problème majeur rencontré lors du développement de la formulation de molécules médicamenteuses. On estime que 70% des pipelines actuels de recherche de médicaments contiennent de telles molécules. En raison de sa récente utilisation dans la formulation de vaccins à ARNm pour COVID-19, le LFT est devenu un point central des efforts de recherche en matière de formulation. ResolutionRx, l'unité commerciale de la société axée sur les cannabinoïdes pharmaceutiques, a développé le dronabinol (une forme synthétique du 9-tétrahydrocannabinol (“THC” ;)) qui agit sur les récepteurs cannabinoïdes endogènes du système nerveux’. Le dronabinol a été approuvé en 1985 par la FDA sous le nom de Marinol® pour le traitement de l'anorexie liée au SIDA et, plus tard, pour le traitement des nausées et vomissements induits par la chimiothérapie. En utilisant la forme commerciale du dronabinol, la société a mené à bien deux essais cliniques de phase 2 démontrant une réduction significative des principaux symptômes de l'apnée obstructive du sommeil (AOS). Cependant, sur la base de ces résultats et de ceux des études pharmacocinétiques, la société a conclu que l’expansion de l’utilisation du dronabinol dans l’ASO et d’autres indications thérapeutiques nécessitera de nouvelles formulations améliorées. Tel qu'il est commercialisé, le dronabinol est formulé sous la forme d'une émulsion d'huile de sésame dans une capsule de gélatine molle qui souffre d'une absorption faible et très variable, de faibles taux sanguins résultant d'un métabolisme hépatique de premier passage rapide et étendu (environ 80%), ainsi que d'une demi-vie relativement brève (environ 2 – ; 3 heures) nécessitant des doses élevées afin d'obtenir des taux sanguins soutenus et thérapeutiques pendant 4 heures ou plus. Afin de contourner ces problèmes, la société a désigné certaines propriétés importantes autour desquelles la société a créé un certain nombre de formulations de nanoparticules lipidiques (LNP) de dronabinol, dont trois (3) présentent (i) une solubilité dans l'eau et une dissolution appropriées pour améliorer l'absorption, (ii) une taille de nanoparticules et une résistance aux conditions acides de l'estomac afin de réduire le métabolisme hépatique de premier passage et d'obtenir des niveaux sanguins plus élevés et plus longs, ainsi que (iii) une stabilité et une facilité de fabrication pour soutenir l'échelle commerciale. En attendant un financement supplémentaire (dont la disponibilité ne peut être assurée), la société prévoit de tester ces formulations dans des études pharmacocinétiques (PK) et pharmacodynamiques (PD) animales et humaines. La société pense que le développement d'une nouvelle formulation propriétaire de dronabinol ne nécessitera pas un temps d'entrée sur le marché beaucoup plus long que celui qui serait nécessaire si la société utilisait la technologie des capsules de gel mou actuellement disponible.