Bright Minds Biosciences Inc. a annoncé l'achèvement avec succès de son étude de phase 1 en trois parties sur le BMB-101. L'étude, menée à Adélaïde, en Australie, par CMAX Clinical Research, un centre d'essais cliniques spécialisé dans une série d'essais de phase précoce et d'études sur les premiers humains, a évalué la sécurité, la tolérabilité, la pharmacocinétique et l'effet alimentaire chez des volontaires sains. Le BMB-101 est un agoniste 5-HT2C puissant et hautement sélectif, développé pour le traitement des épilepsies réfractaires et d'autres indications, telles que la psychose, l'addiction et les troubles du contrôle des impulsions. Le BMB-101 a démontré un excellent profil de sécurité et de tolérabilité. L'engagement de la cible 5-HT2C a été démontré par des augmentations transitoires et dose-dépendantes de la prolactine. Le BMB-101 a présenté une pharmacocinétique plasmatique prévisible avec une variabilité interindividuelle relativement faible. Comparé à la lorcaserine, le BMB-101 présente une forte signalisation non biaisée par les Gq, associée à un recrutement minimal des bêta-arrestines. Bright Minds estime que la signalisation non biaisée par la protéine G se traduit par un meilleur profil de tolérance pour cet agoniste 5-HT2C de deuxième génération, faisant du BMB-101 un agoniste 5-HT2C de premier ordre. Mécaniquement, la sérotonine (5-Hydroxytryptamine, 5-HT) est un neurotransmetteur monoaminergique largement exprimé dans le système nerveux central, et les médicaments modulant la 5-HT ont eu un impact majeur sur les troubles mentaux. Les systèmes 5-HT centraux sont depuis longtemps associés au contrôle des comportements d'ingestion et à la modulation des effets comportementaux des psychostimulants, des opioïdes, de l'alcool et de la nicotine. Les résultats des essais cliniques et des études animales indiquent que les agonistes des récepteurs 5-HT2C peuvent avoir un potentiel thérapeutique dans le traitement de la dépendance en diminuant la prise d'opioïdes ainsi que les comportements impulsifs qui peuvent aggraver l'usage compulsif de drogues. Le BMB-101 est une nouvelle entité chimique (NCE) et constitue un nouvel échafaudage agoniste des récepteurs 5-HT2C. L'agonisme 5-HT2C est un mécanisme anticonvulsivant bien connu. Dans des modèles animaux translationnels, le BMB-101 a démontré une réduction significative à la fois du nombre et de l'intensité des crises d'épilepsie et est un candidat prometteur pour le traitement du syndrome de Dravet et d'autres épilepsies. Le BMB-101, un agoniste hautement sélectif du 5-HT2C, biaisé par la protéine Gq, a démontré une activité convaincante dans une série de tests non cliniques in vitro et in vivo.
in vivo. Comparé à la lorcaserine, le BMB-101 présente une forte signalisation biaisée par la protéine Gq, associée à un recrutement minimal de la bêta-arrestine.
arrestine. Bright Minds pense que la signalisation biaisée par la protéine G se traduit par un meilleur profil de tolérance pour cet agoniste 5-HT2C de deuxième génération.
génération, faisant du BMB-101 un agoniste 5-HT2C de premier ordre. Mécaniquement, la sérotonine (5-Hydroxytryptamine,
5-HT) est un neurotransmetteur monoaminergique largement exprimé dans le système nerveux central.
ont eu un impact majeur sur les troubles mentaux. Les systèmes 5-HT centraux sont depuis longtemps associés au contrôle des comportements d'ingestion et à la modulation de l'humeur.
et la modulation des effets comportementaux des psychostimulants, des opioïdes, de l'alcool et de la nicotine. Les résultats des essais cliniques
cliniques et d'études animales indiquent que les agonistes des récepteurs 5-HT2C pourraient avoir un potentiel thérapeutique dans le traitement de la dépendance en diminuant la consommation d'opioïdes.
diminuant la consommation d'opioïdes ainsi que les comportements impulsifs qui peuvent aggraver l'usage compulsif de drogues. Le BMB-101 est une nouvelle
entité chimique (NCE) et constitue un nouvel échafaudage agoniste 5-HT2C. L'agonisme 5-HT2C est un mécanisme anticonvulsivant bien connu. Dans des modèles animaux translationnels, le BMB-101 a démontré une réduction significative du nombre et de l'intensité des crises d'épilepsie.
réduction significative du nombre et de l'intensité des crises d'épilepsie et est un candidat prometteur pour le traitement du syndrome de Dravet et d'autres formes d'épilepsie.
syndrome de Dravet et d'autres épilepsies. L'essai de phase 1 (NCT 05397041) est terminé et le BMB-101 est maintenant prêt pour la phase 2.
Le BMB-101 est maintenant en phase 2.