RespireRx Pharmaceuticals Inc. annonce la publication d'un rapport de cas dans Heliyon, concernant un patient de 19 ans souffrant d'épilepsie pharmaco-résistante. Comme c'est souvent le cas chez ces patients, une tolérance s'est développée aux traitements antiépileptiques standard, les rendant inefficaces, et le patient a dû subir une craniotomie afin d'enlever le tissu cérébral responsable de la génération des crises. Un an après l'opération, le patient n'a toujours pas eu de crises, mais il continue à prendre des médicaments.

Le tissu cérébral cortical réséqué chirurgicalement sur le patient a présenté des éclatements épileptiformes lors d'enregistrements à la microélectrode. Lorsque le KRM?II?81, l'une des principales GABAkines, a été ajouté au liquide d'incubation, l'activité épileptiforme dans le tissu cérébral excisé a été totalement supprimée. Le KRM?II?81 est un nouveau potentialisateur des récepteurs GABAA préférant le sous-type a2/3, qui a déjà démontré son efficacité antiépileptique dans de nombreux modèles animaux d'épilepsie, ainsi qu'une absence de tolérance au médicament et une réduction des effets secondaires indésirables.

Ces résultats apportent un soutien translationnel à la proposition selon laquelle le KRM?II?81 pourrait réduire le fardeau des crises chez les patients pharmaco-résistants. L'épilepsie est un trouble neurologique très répandu, qui perturbe la vie et met en danger la vie des patients, et pour lequel environ 30 % des millions de patients dans le monde ne répondent pas au traitement. C'est pour cette raison que les efforts de recherche tels que les nôtres se poursuivent pour trouver des médicaments antiépileptiques sûrs et plus efficaces.

Les résultats de la présente recherche, ainsi qu'une large base de données d'études précliniques, prédisent que le KRM-II-81 sera efficace chez les patients qui ne sont pas traités avec succès par les médicaments standard. La possibilité supplémentaire d'un profil non sédatif et non addictif, ainsi que l'absence de développement d'une tolérance, renforcent la confiance dans le passage du KRM-II-81 aux essais cliniques sur les patients.