VYNE Therapeutics Inc. a annoncé l'approbation par la Food and Drug Administration (FDA) de sa demande de nouveau médicament de recherche ("IND") pour VYN202, un inhibiteur BET sélectif de BD2 administré par voie orale. VYNE prévoit d'initier un premier essai de phase 1a chez l'homme à dose ascendante unique/dose ascendante multiple ("SAD/MAD") chez des volontaires sains au cours de ce trimestre et prévoit de communiquer les premiers résultats de l'essai SAD/MAD au cours du second semestre de cette année. L'étude de phase 1a de VYN202 est une étude en double aveugle, contrôlée par placebo, menée sur des volontaires sains et comprenant les composantes SAD et MAD.

Il est prévu de recruter environ 64 sujets adultes en bonne santé dans cinq cohortes SAD et trois cohortes MAD afin d'évaluer l'innocuité, la tolérabilité, la pharmacocinétique et la pharmacodynamique de VYN202. Si la phase 1a de l'étude est achevée avec succès, VYNE prévoit de lancer des essais de phase 1b chez des sujets atteints de psoriasis en plaques modéré à sévère et de polyarthrite rhumatoïde modérée à sévère chez l'adulte, les premiers résultats étant attendus au cours du second semestre 2025. À propos de VYN202 : VYN202 est une petite molécule orale innovante, inhibiteur BET sélectif du BD2, qui a été conçue pour atteindre une sélectivité de premier ordre (BD2 contre BD1), une puissance maximale par rapport au BD1, et une efficacité maximale par rapport au BD2.

BD1), une puissance maximale contre le BD2 et une biodisponibilité orale optimale. En maximisant la sélectivité BD2, VYNE pense que VYN202 a le potentiel d'être une option de traitement non biologique plus pratique pour le contrôle aigu et la gestion chronique des indications immuno-inflammatoires, dans lesquelles les effets néfastes de l'activité de signalisation inflammatoire non restreinte sont courants. VYN202 est structurellement distinct de l'inhibiteur pan-BET de VYNE (VYN201) et fait l'objet de demandes de brevets PCT et provisoires sur la composition de la matière portant sur de nouvelles entités chimiques et leurs utilisations.

Les protéines BET jouent un rôle clé dans la régulation de la transcription des gènes par le biais d'interactions épigénétiques ("lecture"), et des recherches récentes ont identifié un rôle clé pour ces protéines dans la régulation de l'activation des cellules B et T et des processus inflammatoires qui en découlent. En tant que lecteurs épigénétiques, les protéines BET régulent le recrutement des facteurs de transcription qui sont essentiels à la production de plusieurs cytokines pro-inflammatoires. Les inhibiteurs de BET ont le potentiel de traiter une série de maladies immuno-inflammatoires et fibrotiques en bloquant la transcription des cytokines pro-inflammatoires, avec un potentiel supplémentaire dans les troubles néoplastiques myéloprolifératifs.