Exscientia plc a annoncé que l'EXS4318 ('4318), un composé de précision conçu par Exscientia et dont la licence a été accordée par Bristol Myers Squibb en août 2021, est entré en phase 1 des essais cliniques aux États-Unis. Le composé est en développement pour les indications d'immunologie et d'inflammation (I&I). Bristol Myers Squibb supervisera le développement clinique et commercial et Exscientia est éligible à des paiements d'étape et, en cas d'approbation, à des redevances échelonnées sur les ventes nettes du produit.

Les chasseurs de médicaments experts utilisant la plateforme de conception générative AI de la société ont identifié l'EXS4318 dans les 11 mois qui ont suivi le début de la conception et il s'agit du 150e composé nouveau synthétisé dans le cadre de ce programme. Le profil du produit cible était particulièrement difficile en raison de la nécessité d'obtenir des niveaux élevés et durables d'inhibition de la cible pour stimuler l'efficacité, ainsi que de l'exigence d'une faible dose quotidienne chez l'homme. La PKC thêta est structurellement similaire à plusieurs kinases apparentées, ce qui rend difficile l'obtention des niveaux élevés de sélectivité requis pour éviter les effets hors cible.

La PKC thêta, précédemment appelée Kinase X par Exscientia, était l'un des premiers programmes de petites molécules faisant partie de la collaboration originale de Bristol Myers Squibb signée avec Celgene en 2019. En mai 2021, Bristol Myers Squibb et Exscientia ont étendu la collaboration à l'I&I et à l'oncologie, avec une économie accrue pour Exscientia. L'EXS4318 est le quatrième candidat médicament inventé par Exscientia à entrer en clinique.