Arvinas, Inc. a annoncé que deux résumés, dont un sur l'ARV-766 dans le cancer de la prostate et un sur TACTIVE-K, un essai clinique de phase 1b/2 avec le vepdegestrant, une nouvelle chimère orale de ciblage de la protéolyse (PROTAC®) qui dégrade les récepteurs ER, en combinaison avec l'atirmociclib (PF-) de Pfizer, un inhibiteur CDK4 expérimental, ont été présentés au congrès 2024 de la Société américaine d'oncologie clinique.Les résultats de l'essai clinique ARV-766 de Pfizer (PF-07220060), un inhibiteur de CDK4 expérimental, ont été acceptés pour présentation au congrès annuel 2024 de l'American Society of Clinical Oncology, qui se tiendra du 31 mai au 4 juin 2024 à Chicago, IL. ARV-766 est un dégradeur de protéines PROTAC expérimental, biodisponible par voie orale, conçu pour cibler et dégrader sélectivement le récepteur des androgènes (AR). En préclinique, l'ARV-766 a démontré son activité dans des modèles de tumeurs à récepteurs d'androgènes de type sauvage, ainsi que dans des tumeurs présentant des mutations ou une amplification du récepteur d'androgènes, deux mécanismes potentiels courants de résistance aux thérapies ciblées sur le récepteur d'androgènes actuellement disponibles.

En avril 2024, Arvinas a conclu une transaction avec Novartis qui comprend un accord de licence exclusive pour le développement et la commercialisation à l'échelle mondiale de l'ARV-766. La clôture de la transaction est soumise aux conditions habituelles, y compris l'expiration ou la résiliation de la période d'attente en vertu de la loi Hart-Scott-Rodino Antitrust Improvements Act de 1976. Le vepdegestrant est un dégradeur de protéines PROTAC expérimental, biodisponible par voie orale, conçu pour cibler et dégrader spécifiquement le récepteur des œstrogènes (RE) pour le traitement des patientes atteintes d'un cancer du sein avec récepteur 2 du facteur de croissance épidermique humain (HER2) négatif (RE+/HER2-).

Le vepdegestrant est développé en tant que monothérapie potentielle et dans le cadre d'une thérapie combinée dans de multiples contextes de traitement du cancer du sein métastatique ER+/HER2-. En juillet 2021, Arvinas a annoncé une collaboration mondiale avec Pfizer pour le co-développement et la co-commercialisation du vepdegestrant ; Arvinas et Pfizer partagent les coûts de développement, les dépenses de commercialisation et les bénéfices à l'échelle mondiale. La Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis a accordé au vepdegestrant la désignation Fast Track en tant que monothérapie pour le traitement des adultes atteints d'un cancer du sein ER+/HER2- localement avancé ou métastatique, précédemment traité par une thérapie endocrinienne.