Waverley Pharma Inc. a fait le point sur l'état d'avancement de son programme d'inhibiteurs de PARP-1 axé sur l'oncologie. En raison de l'intérêt croissant pour de nouveaux inhibiteurs de PARP-1 ayant une activité sélective contre PARP-1 par rapport à PARP-2, la société a renouvelé son attention sur l'achèvement de son programme de développement préclinique de PARP-1, qui est au stade de l'optimisation du chef de file. Le composé principal actuel présente une activité nanomolaire à un chiffre et une sélectivité significative de PARP-1 par rapport à PARP-2. Il est postulé que l'effet de la chimiothérapie et de la radiothérapie est atténué par les enzymes de réparation de l'ADN 1 Poly (ADP-Ribose) Polymérase-1 (PARP-1) qui appartient à la famille des enzymes PARP et qui est impliquée dans la détection et la réparation des dommages à l'ADN.

Les inhibiteurs de PARP-1 constituent une classe d'agents anticancéreux ciblant le mécanisme de réparation de l'ADN. L'inhibition de PARP-1 revêt une importance clinique dans divers types de cancer. Les inhibiteurs de PARP-1 ont montré un grand potentiel pour cibler les cancers ovariens de haut grade et les cancers du sein triple négatif qui sont résistants aux traitements actuels.

Les inhibiteurs de PARP-1 peuvent être utilisés en monothérapie pour tuer sélectivement les cellules cancéreuses et en association avec d'autres thérapies.