Saniona a annoncé qu'elle a terminé avec succès son essai clinique de phase 1 du SAN711, qui est positionné pour le traitement des troubles de la douleur neuropathique. Les données de l'essai ont démontré que le SAN711 était sûr et bien toléré dans toutes les cohortes de dosage, avec un profil d'absorption et de distribution favorable. Il n'y a eu aucun événement indésirable grave, et tous les sujets ont terminé l'étude.

L'administration à long terme du SAN711 à une dose bien tolérée de 0,8 mg deux fois par jour a entraîné une occupation des récepteurs sur 24 heures comprise entre 50 % et 72 %, évaluée pour conduire aux effets pharmacologiques souhaités. Les résultats de cet essai clinique de phase 1 ouvrent la voie à la poursuite du développement clinique du SAN711. L'essai clinique de phase 1 a été mené chez 66 volontaires sains.

L'objectif principal de l'étude était de déterminer l'innocuité et la tolérabilité du SAN711, qui ont été évaluées lors des phases d'administration d'une dose ascendante unique et de doses ascendantes multiples de l'étude. L'objectif secondaire était de mesurer la liaison aux récepteurs cibles, qui a été évaluée au cours d'une phase d'évaluation par tomographie par émission de positrons (TEP) de l'étude. L'essai clinique a été mené au Royaume-Uni (R.-U.) sous l'égide de la Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency (MHRA) du Royaume-Uni.

Le SAN711 a été sûr et bien toléré dans toutes les cohortes de dosage. Il n'y a eu aucun événement indésirable grave, et tous les sujets ont terminé l'étude. Les événements indésirables étaient pour la plupart légers, et les quelques événements indésirables d'intensité modérée ont été, à l'exception de deux, évalués comme n'étant pas liés à l'administration du médicament.

Il n'y a eu aucun problème de sécurité en laboratoire, aucun problème cardiovasculaire, et aucun examen neurologique anormal, y compris le Mini Mental State Examinations. Le SAN711 a été absorbé rapidement après l'administration de doses orales uniques de 0,1 à 2,25 mg/kg (T max moyen de 0,75 h - 2,08 h). Une pharmacocinétique linéaire a été observée et la demi-vie moyenne d'élimination (T½) s'est située entre 7,4 et 12,3 h pour tous les niveaux de dose.

Les concentrations plasmatiques maximales de SAN711 ont atteint jusqu'à 1577 ng/ml, ce qui correspond à une occupation de 84 % de tous les récepteurs cibles. Les résultats de la TEP ont confirmé l'hypothèse selon laquelle une occupation pharmacologiquement active des récepteurs peut être obtenue à des doses bien tolérées de SAN711. Dans la phase d'administration de doses multiples croissantes, une dose bien tolérée de 0,8 mg/kg deux fois par jour a conduit à des niveaux plasmatiques compatibles avec une occupation des récepteurs sur 24 heures allant de 50 % à 72 %.

D'après les données précliniques, ce niveau d'exposition devrait entraîner les effets thérapeutiques souhaités.