ESSA Pharma Inc. a annoncé la présentation de données précliniques pour sa première génération de dégradeurs du domaine N-terminal (NTD) du récepteur d'androgène (AR) ANITen bAsed Chimera (ANITAC™ ;) lors de la réunion annuelle 2022 de l'American Association for Cancer Research (AACR). Les résultats précliniques démontrent que les dégradateurs ANITAC utilisent le système ubiquitine protéasome et peuvent dégrader de nombreuses formes d'AR, y compris la longueur complète, les mutants et les variantes d'épissage qui sont souvent exprimées chez les patients atteints de CRPC. Plus précisément, les agents de dégradation ANITAC montrent une puissance robuste dans l'inhibition de l'activité transcriptionnelle de l'AR dirigée par AR-FL, AR-V7 ou AR-V567es.

En outre, les dégradateurs ANITAC biodisponibles par voie orale présentent une puissance élevée dans l'inhibition de la transcription AR-dépendante et la réduction de la viabilité des cellules cancéreuses de la prostate AR-dépendantes.