Black Diamond Therapeutics, Inc. a annoncé le dosage du premier patient de l'étude de phase 1 évaluant le BDTX-1535, un inhibiteur MasterKey du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) pour le traitement du cancer du poumon non à petites cellules (NSCLC) et du glioblastome (GBM)dérivé du moteur de découverte MAP de Black Diamond. Le NSCLC représente environ 85% des cas de cancer du poumon dans le monde. Environ 10 à 20 % de tous les patients atteints de cancer du poumon en Amérique du Nord et en Europe, et jusqu'à 50 % de ceux en Asie, hébergent des mutations de l'EGFR.

Les mutations de l'EGFR liées à la résistance intrinsèque, dont G719X, S768I, L861Q sont parmi les plus fréquentes, représentent 10 à 20 % des mutations de l'EGFR dans le CBNPC. Les mutations classiques Exon19del et L858R, qui représentent 80-90% des mutations de l'EGFR dans le NSCLC, sont bien traitées mais une résistance émerge invariablement aux inhibiteurs de l'EGFR de la génération actuelle. Jusqu'à 50% des tumeurs GBM expriment une ou plusieurs mutations oncogènes co-occurrentes de l'EGFR qui affectent la région extracellulaire du récepteur tyrosine kinase et favorisent par conséquent l'activation oncogène. Il n'existe aucun médicament d'oncologie de précision approuvé pour traiter ces patients.

Black Diamond pense que les thérapies ciblées actuelles n'ont pas réussi à traiter les GBM en raison d'insuffisances dans la sélectivité des médicaments pour les altérations de l'EGFR GBM par rapport à l'EGFR sauvage, dans la puissance des médicaments contre le spectre complet des altérations co-exprimées de l'EGFR et dans la pénétration dans le cerveau.