Bayer a annoncé le début du dosage dans une étude clinique de phase I avec 225Ac-PSMA-Trillium (BAY 3563254), une thérapie alpha ciblée de nouvelle génération. Le candidat expérimental, marqué à l'actinium-225 et comprenant une nouvelle petite molécule ciblant la PSMA (antigène membranaire spécifique de la prostate) avec une fraction personnalisée se liant à l'albumine, est conçu pour améliorer potentiellement l'efficacité thérapeutique et réduire les effets secondaires dans les organes normaux tels que les glandes salivaires. L'étude d'escalade de dose (NCT06217822) évaluera la sécurité, la tolérabilité et l'efficacité de 225Ac-PSMA-Trillium chez des patients atteints d'un cancer de la prostate métastatique avancé résistant à la castration (mCRPC).

Le cancer de la prostate est le deuxième cancer le plus fréquemment diagnostiqué chez l'homme1 et constitue un domaine d'intérêt majeur pour Bayer. Malgré des avancées significatives au cours de la dernière décennie, le cancer de la prostate métastatique résistant à la castration reste une maladie mortelle avec une survie médiane d'environ 31 mois.2 Bayer s'engage à faire progresser les innovations médicales pour les patients à tous les stades du cancer de la prostate. En avril, Bayer a présenté 225Ac-PSMA-Trillium lors de la session New Drugs on the Horizon de la réunion annuelle de l'AACR (American Association of Cancer Research).3 Outre la caractérisation préclinique in vitro et in vivo, les résultats d'une étude clinique d'imagerie et de dosimétrie de phase 0 menée chez des participants atteints d'un cancer de la prostate ont été présentés.

La thérapie alpha ciblée est une classe émergente de thérapie radionucléide qui peut être utilisée contre une variété de tumeurs. Elle est conçue pour délivrer un rayonnement de particules alpha directement à la tumeur à l'intérieur du corps, soit par le biais de sa propriété de recherche osseuse (radium-223), soit en combinant des radionucléides alpha, tels que l'actinium-225, avec des groupements de ciblage spécifiques. L'administration localisée de la charge radioactive induit des cassures d'ADN double brin difficiles à réparer dans les cellules tumorales, des dommages qui peuvent entraîner l'arrêt du cycle cellulaire ou la mort de la cellule.

En même temps, comme l'énergie ne se propage pas très loin, les tissus normaux avoisinants risquent d'être moins endommagés.