Aquestive Therapeutics, Inc. a annoncé des résultats positifs de la première partie de l'étude EPIPHAST pour son film oral d'épinéphrine AQST-109. La première partie de l'étude a montré que les mesures pharmacocinétiques clés étaient conformes aux résultats favorables obtenus précédemment pour l'AQST-109 et que le produit était bien toléré, sans événements indésirables graves. Un candidat principal est actuellement évalué dans la partie 2 de l'étude EPIPHAST. EPIPHAST est une étude randomisée, ouverte, en trois parties, de type adaptatif, croisée, menée sur des sujets adultes en bonne santé, comparant la pharmacocinétique et la pharmacodynamique de l'épinéphrine délivrée par le film oral AQST-109 d'Aquestive à l'injection intramusculaire d'épinéphrine. L'étude est menée conformément à l'autorisation de Santé Canada. Dans la première partie de l'étude EPIPHAST, plusieurs formulations et dosages d'AQST-109 ont été évalués. Comme le montre la figure ci-dessous, la formulation principale d'AQST-109 a rapidement atteint des concentrations sanguines cliniquement significatives lorsqu'elle a été administrée dans deux configurations physiques différentes, avec un Tmax médian de 13,5 minutes et 22,5 minutes, respectivement. La partie 1 a également démontré des concentrations maximales moyennes arithmétiques (Cmax) de 771 pg/mL et 580 pg/mL pour les deux configurations, ou des valeurs Cmax moyennes géométriques de 258pg/mL et 268pg/mL pour les deux configurations, respectivement. Ces valeurs de Cmax moyenne géométrique et de Tmax médian sont conformes à celles précédemment rapportées pour les dispositifs d'épinéphrine injectable approuvés tels qu'EpiPen® ;. Comme indiqué ci-dessous, les volontaires sains ont également été exposés à une injection intramusculaire (IM) de 0,5 mg d'épinéphrine, ce qui a permis de comparer la pharmacocinétique, la sécurité et la tolérabilité de l'extrémité supérieure de la gamme de dosage approuvée de l'épinéphrine, conformément aux conseils reçus de la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis dans une réponse écrite à la soumission de la société en vue d'un nouveau médicament (pre-IND). Les résultats montrent que ces deux configurations de la formulation sélectionnée de l'AQST-109 peuvent délivrer des concentrations sanguines d'épinéphrine cliniquement significatives plus rapidement que celles observées avec la dose plus élevée d'injection intramusculaire d'épinéphrine, et en accord avec les auto-injecteurs d'épinéphrine existants, et sans problème de sécurité ou de tolérance.