Le groupe placebo a été significativement meilleur que le groupe 1 mcg en moyenne pendant les 6 semaines. 4 des 20 patients du groupe placebo ont montré une réduction de la douleur de 78% ou plus en moyenne pendant 6 semaines. 10 des 20 patients du groupe placebo ont manifesté une réduction de la douleur de 50 % ou plus en moyenne pendant 6 semaines.

Le profil d'efficacité du groupe 2 mcg était remarquablement différent du profil observé dans l'analyse intermédiaire. À en juger par les profils d'efficacité, le groupe 1 mcg ressemble davantage au placebo. Résultats VAS de l'étude de prolongation : Le groupe 2 mcg a montré une réduction de la douleur atteignant un plateau de 27% à partir de la semaine 4.

Dans le cas du groupe placebo, la réduction de la douleur a atteint un plateau de 43 % à la semaine 4 et par la suite. Le groupe 1 mcg a montré une réduction de la douleur de 19 %, maintenue de manière stable depuis la semaine 1 et par la suite. Le groupe placebo n'était pas significativement différent des groupes de traitement.

Sur la base des résultats d'efficacité de la douleur WOMAC et de l'EVA, le groupe 1 mcg dans cette étude de prolongation ressemble davantage à un placebo. 8. Effet placebo excessif de l'étude de phase 1b : L'effet placebo manifeste n'a pas été sans précédent avec OLP-1002. Dans une étude de phase 1b chez des patients souffrant d'arthrose, menée en Australie toujours avec Novotech, les patients ont reçu un placebo, 5 mcg OLP-1002 ou 10 mcg OLP-1002 par voie sous-cutanée deux fois par semaine pendant deux semaines, et ont ensuite été soumis à une évaluation de la douleur pendant six semaines après la première dose.

À la fin de l'étude, c'est-à-dire au jour 45, la réduction de la douleur observée par le WOMAC Pain était de 21 % pour le groupe 5 mcg (n = 13), de 32 % pour le groupe 10 mcg (n = 11) et de 55 % pour le groupe placebo (n = 10). Le groupe placebo a été significativement (p < 0,05) plus efficace que le groupe 5 mcg selon l'échelle WOMAC Pain aux jours 25, 32 et 45. Dans le même temps, la réduction de la douleur observée sur l'échelle VAS était de 11% pour le groupe 5 mcg, 20% pour le groupe 10 mcg et 47% pour le groupe placebo en moyenne pendant la période du jour 33 au jour 45.

Le groupe placebo a été significativement (p < 0,05) plus efficace que le groupe 5 mcg selon l'EVA en moyenne pendant la période du 33e au 45e jour. Cependant, à en juger par les résultats de l'efficacité, le groupe 5 mcg ressemble plutôt à un placebo. [Les personnes présentant une mutation nulle du gène SCN9A codant pour le sous-type de canal ionique sodique Nav1.7 se sont révélées insensibles à la douleur, mais les autres fonctions sensorielles n'ont pas été perturbées.

Un inhibiteur sélectif de Nav1.7 a été utilisé pour traiter la douleur en toute sécurité. Malheureusement, il existe environ 10 sous-types de canaux sodiques dont la structure ne peut être distinguée par des inhibiteurs à petites molécules. L'inhibition du sous-type Nav1.5, par exemple, peut provoquer une arythmie cardiaque potentiellement mortelle.

La sélectivité de Nav1.7 est vraiment importante pour la sécurité. Bien qu'un grand nombre d'inhibiteurs de petites molécules sélectifs de Nav1.7 aient été évalués, aucun n'a fait preuve d'une grande efficacité et d'une bonne sécurité chez les patients. Le manque d'analgésiques sûrs et efficaces a déclenché la crise des opioïdes.

La crise des opioïdes s'aggrave et fait plus de 100 000 victimes par an. On ne soulignera jamais assez l'urgence et l'importance d'identifier des analgésiques sûrs et efficaces.