InnoCare Pharma a annoncé que la société a présenté les données précliniques de son inhibiteur pan-TRK à petite molécule ICP-723 lors de la 113e réunion annuelle de l'American Association for Cancer Research (AACR) en 2022. Ce rapport a été présenté dans un poster intitulé “ICP-723 Is a Potent Pan-TRK Inhibitor with Robust Anti-tumor Activities against Wild-type and Acquired Drug-resistant Mutations of NTRK Fusions” ;. Numéro de résumé : 6187.

L'étude a montré que l'ICP-723 inhibe efficacement les activités kinases de TRKA, TRKB, TRKC avec des valeurs IC50 < 1 nM. L'ICP-723 démontre une efficacité robuste in vitro dans toutes les tumeurs de type sauvage dirigées par TRK. Il surmonte également les mutations frontales du solvant (par exemple, TRKA G595R, TRKC G623R/E) souvent développées après un traitement par inhibiteur de TRK de première génération.

Les études d'efficacité in vivo démontrent en outre son efficacité antitumorale robuste dans les modèles de xénogreffe. Le traitement avec 1 mg/kg d'ICP-723 entraîne une IGC de 89,5 % des tumeurs KM12. Les paramètres pharmacocinétiques de l'ICP-723 sont globalement favorables, avec une biodisponibilité orale élevée.