Acrivon Therapeutics, Inc. a annoncé un nouveau candidat clinique développé en interne, ACR-2316, un double inhibiteur de WEE1 et PKMYT1. La société prévoit de donner la priorité aux études de validation des nouveaux médicaments de recherche (IND) pour ACR-2316 afin d'être prête à déposer une demande d'IND d'ici le quatrième trimestre 2024. Sur la base du profil préclinique favorable émergeant de l'ACR-2316, la société a entamé des études d'autorisation de mise sur le marché (IND).

Le composé est conçu pour être hautement sélectif vis-à-vis de WEE1 et PKMYT1, présentant une puissance IC50 à un chiffre nM dans un ratio soigneusement prédéterminé pour assurer une forte activité anti-tumorale en monothérapie, comme cela a été démontré dans des modèles de rongeurs porteurs de tumeurs et dans d'autres analyses précliniques. Grâce à l'utilisation d'AP3 pour la mesure quantitative à haute résolution des effets de l'ACR-2316 sur le phosphoprotéome des cellules tumorales humaines, ce composé a été optimisé pour une induction puissante de la catastrophe mitotique, ce qui est la clé de sa forte activité en monothérapie dans les modèles précliniques et de son profil clinique potentiellement favorable pour le développement d'une monothérapie.