Exelixis, Inc. et Insilico Medicine concluent un accord de licence mondial exclusif pour ISM3091
Le 12 septembre 2023 à 14:00
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Exelixis, Inc. et Insilico Medicine ont annoncé que les deux sociétés ont conclu un accord de licence exclusif accordant à Exelixis les droits mondiaux de développement et de commercialisation de l'ISM3091, une petite molécule inhibitrice de l'USP1, potentiellement la meilleure de sa catégorie, qui s'est révélée être une cible synthétique létale dans le contexte des tumeurs mutées BRCA. Selon les termes de l'accord, Insilico a accordé à Exelixis une licence exclusive et mondiale pour développer et commercialiser IS M3091, ainsi que d'autres composés ciblant USP1, en échange d'un paiement initial à Insilico de 80 millions de dollars prévu au troisième trimestre 2023. Insilico est également éligible pour recevoir de futurs paiements d'étape liés au développement, à la commercialisation et aux ventes, ainsi que des redevances progressives sur les ventes nettes.
USP1 facilite la réparation des dommages à l'ADN en éliminant l'ubiquitine de plusieurs substrats, y compris les protéines qui stabilisent la fourche de réplication. ISM3091 est une petite molécule découverte grâce à la plateforme d'IA générative d'Insilico Medicine, dotée de vastes capacités d'optimisation multiparamétrique, et conçue pour inhiber l'activité de l'USP1. Lors d'expériences précliniques, ISM3091 s'est révélé très efficace contre plusieurs lignées cellulaires tumorales et modèles in vivo présentant des mutations BRCA, ainsi que dans des modèles de réparation de l'ADN par recombinaison homologue (HRR), à la fois en monothérapie et en combinaison avec des inhibiteurs de la PARP.
Il est également bien toléré dans différentes espèces avec une marge de sécurité élevée. Insilico a divulgué des données sélectionnées lors d'une présentation de poster à la réunion annuelle de l'American Association for Cancer Research en avril 2023. Le 17 avril 2023, la FDA a autorisé l'IND initiale de l'ISM3091 pour le traitement des patients atteints de tumeurs solides.
Exelixis, Inc. est une société spécialisée dans l'oncologie. La société développe des médicaments et des combinaisons thérapeutiques à la pointe du traitement du cancer. Elle a produit quatre produits pharmaceutiques commercialisés, dont deux sont des formulations de sa molécule phare, le cabozantinib. Le cabozantinib est un inhibiteur de plusieurs tyrosines kinases, dont MET, AXL, les récepteurs VEGF et RET. Il a également été approuvé sous forme de comprimés CABOMETYX pour le carcinome rénal avancé (RCC), pour le carcinome hépatocellulaire (HCC) précédemment traité et pour le cancer différencié de la thyroïde (DTC) précédemment traité et réfractaire à l'iode radioactif (RAI), et sous forme de gélules COMETRIQ pour le cancer médullaire de la thyroïde (MTC) progressif et métastatique. Les deux autres produits de la société sont COTELLIC, un inhibiteur de MEK approuvé dans le cadre de multiples combinaisons thérapeutiques pour traiter des formes spécifiques de mélanome avancé, et MINNEBRO, un bloqueur oral, non stéroïdien et sélectif du récepteur minéralocorticoïde (MR) approuvé pour le traitement de l'hypertension.