Viking Therapeutics, Inc. a annoncé le lancement d'un essai clinique de phase 1 à dose ascendante unique (SAD) et à doses ascendantes multiples (MAD) du VK2735, un nouvel agoniste double des récepteurs du glucagon-like peptide 1 (GLP-1) et du glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP). Le VK2735 est en cours de développement pour le traitement potentiel de divers troubles métaboliques. L'étude de phase 1 est une étude randomisée, en double aveugle, contrôlée par placebo, SAD et MAD chez des adultes en bonne santé. Les principaux objectifs de l'étude comprennent l'évaluation de la sécurité et de la tolérance de doses uniques et multiples de VK2735 administrées par voie sous-cutanée, ainsi que l'identification de doses de VK2735 adaptées à un développement clinique ultérieur. Les investigateurs de l'étude évalueront également la pharmacocinétique de doses uniques et multiples de VK2735. Les évaluations pharmacodynamiques exploratoires comprennent des évaluations des changements dans le poids corporel et la teneur en graisse du foie après quatre semaines d'administration une fois par semaine. Viking a choisi le VK2735 parmi une série d'agonistes doubles des récepteurs GLP-1/GIP développés en interne et évalués dans le cadre d'un programme axé sur le développement des meilleures thérapies de leur catégorie pour les maladies métaboliques. Les résultats de certaines études in vivo de ce programme ont été récemment présentés lors de l'ObesityWeek® 2021, mettant en évidence les effets prometteurs observés suite au traitement avec VK2735 et d'autres composés de la série. Les données ont démontré des améliorations du profil métabolique des souris obèses induites par le régime (DIO) traitées avec les composés de Viking par rapport aux cohortes de contrôle. La perte de poids, le contrôle de la glycémie et la sensibilité à l'insuline ont été améliorés après le traitement avec les agonistes doubles de Viking, par rapport aux effets observés avec le mono-agoniste GLP-1, le semaglutide, lorsqu'il était administré à la même dose pendant la même période. Ces résultats suggèrent que l'ajout de l'activité du récepteur du GIP améliore les effets obtenus avec l'activation du récepteur du GLP-1 seul. Dans des études séparées, les tailles d'effet observées avec la série Viking de doubles agonistes se sont avérées similaires à celles observées après un traitement avec le tirzépatide, un agoniste double des récepteurs GLP-1/GIP actuellement en développement clinique. Les réductions de la teneur en graisse du foie étaient généralement numériquement plus importantes chez les animaux traités par les composés Viking par rapport aux réductions de la graisse du foie observées chez les animaux traités par le semaglutide ou le tirzépatide. Sur la base des résultats de ces études et d'autres études précliniques, la société a choisi le VK2735 comme candidat principal de ce programme.