Theralase Technologies Inc. a annoncé que, dans le cadre de recherches précliniques, son principal médicament, la ruthérine, s'est avéré efficace pour accroître l'efficacité de la chimiothérapie et réduire la résistance aux médicaments multiples. La chimiothérapie est actuellement l'une des principales méthodes de traitement du cancer, avec la radiothérapie et la chirurgie. En clinique, de nombreuses tumeurs réagissent de manière satisfaisante lorsqu'elles sont exposées pour la première fois à des médicaments chimiothérapeutiques ; cependant, malgré le succès initial de ces traitements, une résistance croissante au traitement par ces médicaments devient fréquente.

Il en résulte une perte constante de la réponse thérapeutique au fil du temps pour les patients atteints de cancer, malgré le large éventail de médicaments et de traitements disponibles. Ce phénomène est appelé multirésistance ("MDR"). Bien qu'il existe plusieurs mécanismes différents associés au développement de la multirésistance chez les patients, on pense que la cause commune est la surexpression d'une superfamille de protéines transporteuses de la membrane plasmique, appelée transporteur ABC (ATP-Binding Cassette), qui agit comme une pompe d'efflux de médicaments dépendant de l'énergie, empêchant l'accumulation intracellulaire adéquate d'une large gamme de médicaments cytotoxiques.

En d'autres termes, les médicaments chimiothérapeutiques sont expulsés par les cellules cancéreuses avant d'avoir une chance d'être efficaces. Cela souligne l'importance cruciale d'identifier des composés qui pourraient inhiber les activités des pompes d'efflux. Afin de déterminer l'effet de la ruthérine sur la MDR dans les cellules cancéreuses, les cellules ont été traitées avec de la ruthérine avant l'ajout de l'un des médicaments suivants : Hoechst 33342 (colorant nucléaire couramment utilisé pour étudier l'efflux de médicaments par les transporteurs ABC) - Temozolomide (chimiothérapie utilisée pour traiter le cancer du cerveau) - Gemcitabine (chimiothérapie utilisée pour traiter divers cancers) - Cisplatine (chimiothérapie à base de platine utilisée pour traiter divers cancers).

Après incubation, les cellules ont été lavées et la quantité de médicament intracellulaire a été quantifiée par chromatographie liquide haute performance couplée à la spectrométrie de masse. La quantité de médicament a été normalisée par rapport aux cellules qui n'ont pas été traitées avec la ruthérine, en tant que contrôle. Le traitement par la ruthérrine a augmenté de manière significative la rétention de tous les médicaments chimiothérapeutiques testés, probablement par le biais de l'inhibition de la pompe d'efflux du transporteur ABC, ce qui entraîne une accumulation intracellulaire plus importante du médicament, qui augmenterait l'exposition des cellules cancéreuses à la chimiothérapie respective et, par conséquent, améliorerait l'efficacité globale du traitement.

Pour approfondir l'étude de ce phénomène et démontrer la destruction des cellules cancéreuses, des cellules in vitro ont été traitées avec de la ruthérine avant l'ajout de divers médicaments chimiothérapeutiques afin d'analyser la survie des cellules. Ces médicaments chimiothérapeutiques comprenaient Vandetanib (chimiothérapie utilisée pour traiter le cancer de la thyroïde) - Vemurafenib (chimiothérapie utilisée pour traiter le mélanome) - Vinblatine (chimiothérapie utilisée pour traiter le lymphome, le cancer du sein et le cancer des testicules) - Cisplatine (chimiothérapie à base de platine utilisée pour traiter divers cancers) - Temozolomide (chimiothérapie utilisée pour traiter le cancer du cerveau) - Gemcitabine (chimiothérapie utilisée pour traiter divers cancers). L'ajout de Rutherrin a augmenté de manière significative la destruction des cellules cancéreuses pour tous les médicaments chimiothérapeutiques testés, suggérant un effet universel de Rutherrin sur les médicaments chimiothérapeutiques dans leur destruction des cellules cancéreuses, rendant les cellules cancéreuses plus sensibles à la chimiothérapie.

Pour valider davantage la recherche, un modèle animal de souris a été utilisé, où les souris ont été injectées par voie sous-cutanée avec des cellules de cancer colorectal de souris et divisées en quatre groupes de traitement, à savoir : Contrôle non traité, Rutherrine seule, Vinblastine seule et Rutherrine combinée à la Vinblastine. L'association de la ruthérine et de la vinblastine a significativement retardé la progression du volume tumoral et amélioré la survie globale des animaux, par rapport au groupe témoin ou à l'un ou l'autre des traitements seuls. Cette recherche a été réalisée en utilisant la Rutherrine sans activation lumineuse ou radiologique.